Физико-химические свойства и фармакокинетика: мето-гекситал натрия (Бриетал) является быстродействующим барбитуровым анестетиком ультракороткого действия. Препарат представляет собой белый порошок в смеси с карбонатом натрия, добавляемого в качестве буфера, легко растворяется в воде. Конечный 1% раствор (10 мг/мл) имеет рН от 10 до 11. Выпускается во флаконах по 500 мг. Хотя раствор химически стабилен в течение 6 недель, производители рекомендуют хранить его не более 24 ч, т.к. он не содержит антибактериальных консерваторов.
Дозировка: индукция — 1—1,5 мг/кг. Поддержание — повторные дозы примерно по 20—40 мг каждые 4—7 мин или непрерывная капельная инфузия со средней скоростью введения ≈ 3 мл 0,2% раствора в минуту (1 капля/сек).
Показания: вводный наркоз, особенно в тех случаях, когда желательно быстрое пробуждение. Обычно применяется как анестетический агент для электроконвульсивной терапии, а также для поликлинической стоматологии и других небольших процедур.
Противопоказания абсолютные: аналогичны таковым для остальных барбитуратов (больные с латентной или манифестной порфирией и больные с известной гиперчувствительностью к барбитуратам).
Предостережения: одинаковы с перечисленными предосторожностями у тиопентала. Однако Бриетал является подходящим для поликлинической практики. Его не следует применять у пациентов с заведомо известной эпилепсией.
Бриетал вводится в/в в концентрации, не превышающей 1%. Более высокие концентрации значительно чаще вызывают мышечные движения, нарушения дыхания и кровяного давления. Обычная доза составляет от 1 до 1,5 мг/кг. Данных по дозировке у детей не имеется.
По сравнению с тиопенталом натрия Бриетал в той же дозе примерно в 2 раза сильнее, а продолжительность его действия в 2 раза короче. Связывание с белками плазмы такое же, как и у традиционных барбитуратов. Препарат не концентрируется в жировых депо в такой степени, как другие барбитуровые анестетики. Клиренс из плазмы выше, чем у тиопентала натрия, а период полувыведения значительно короче (примерно 4 ч). Поэтому кумулятивные эффекты Бриетала меньше и восстановление после него протекает быстрее, чем при применении тиопентала натрия. В эксперименте этот препарат не обнаруживается в крови через 24 ч после введения. Введение Бриетала приводит к быстрому захвату его мозгом (в течение 30 сек), что быстро вызывает сон. Метаболизм протекает в печени путем деме-тилирования и окисления. Выделение осуществляется почками путем клубочковой фильтрации.
Бриетал химически отличается от общепринятых барбитуратов тем, что он не содержит серы. Анальгетический эффект невелик.